多项Ⅲ期大型研究确立和验证了舒尼替尼(Sunitinib)在转移性肾透明细胞癌(mRCC)一线治疗的地位。总体人群中舒尼替尼一线治疗PFS8~11个月，而中高危患者PFS缩短至5.6个月。抗VEGF药物不可避免肿瘤进展出现耐药，耐药机制包括MET和AXL上调。而近期有研究表明，治疗中高危转移性肾癌，卡博替尼在无进展生存期和有效率上优于舒尼替尼，总生存期有延长的趋势。卡博替尼为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，同时抑制VEGFR、MET和 AXL靶点。该项Ⅱ期、随机、开放A031203研究，旨在比较卡博替尼与舒尼替尼一线治疗中高危mRCC 的疗效和安全性。
1.患者特征自2013年7月9日至2015年8月6日，共纳入患者157例，卡博替尼组79例，舒尼替尼组78例。IMDC评分中危患者占81%，高危占19%，骨转移占36%。2.有效性较舒尼替尼组，卡博替尼组将中位PFS由5.2个月提高至8.2个月，疾病进展或死亡风险下降34%（HR0.66，P = .012）。亚组分析，无论IMDC分级和是否存在骨转移均倾向于卡博替尼组。卡博替尼组和舒尼替尼组ORR分别为46%和18%，SD为 33%和36%，而PD为18%和26%。随访至2016年9月15日，较舒尼替尼组，卡博替尼将中位OS由21.8个月延长至30.3个月，延长8.5个月但无达到统计学差异（HR0.80，95%CI0.50~1.26）。另外，卡博替尼组和舒尼替尼组后续治疗比例分别为52%和58%。
3.安全性卡博替尼组和舒尼替尼组中位治疗周期数分别为5个和2个，中位治疗时间6.9个月和2.8个月，剂量调整比例58%和49%。任何原因各级别不良事件（AE）两组均为99%，卡博替尼组和舒尼替尼组3~4级AE分别为67%和68%。卡博替尼组3~4期AE为高血压（28%）、腹泻（10%）、手足综合症（8%）、乏力（6%）；舒尼替尼组3~4期AE为高血压（22%）、乏力（15%）、腹泻（11%）、血小板减少（11%）。治疗相关5级AE卡博替尼组3例（肾衰、脓毒血症和空肠穿孔），舒尼替尼组3例（脓毒血症、呼吸衰竭和血管疾病）。结论：对中高危转移性肾透明细胞癌，卡博替尼较一线舒尼替尼显著延长PFS和提高有效率。
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